Введите название
616

Аторем таблетки

Аторем таблетки *внешний вид товара может отличаться
Нет в наличии
Действующее вещество: аторвастатин
Фармакологическая группа: Сердечно-сосудистая система Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
Рецептурный препарат Другие формы выпуска
Показания
Как дополнение к диете для лечения пациентов со значительно повышенным риском развития атеросклеротических сосудистых заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией. Медикаментозная терапия рекомендуется как дополнение к диете, когда диета с ограниченным содержанием насыщенных жиров и холестерина и д...
Читать далее
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Заболеваниях печени в острой фазе или стойкое повышение (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз.

Возраст до 10 лет.

Беременным, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста, не применяют подходящи...
Читать далее
Аналоги
Тулип таблетки
Нет в наличии  
Филстатин таблетки
Нет в наличии  
Торвакард таблетки
Нет в наличии  
Инструкция по применению
Показания
Как дополнение к диете для лечения пациентов со значительно повышенным риском развития атеросклеротических сосудистых заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией. Медикаментозная терапия рекомендуется как дополнение к диете, когда диета с ограниченным содержанием насыщенных жиров и холестерина и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта. Пациентам с ИБС или множественными факторами риска развития ИБС применение препарата АТОРЕМ можно начинать одновременно с диетой.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Взрослым пациентам без клинических проявлений коронарных заболеваний, но которые имеют несколько факторов риска развития коронарного заболевания, как пожилой возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе информации о заболевании ишемической болезнью сердца в молодом возрасте, АТОРЕМ показан с целью:

- снижение риска развития инфаркта миокарда

- снижение риска возникновения инсульта;

- снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.

Пациентам с сахарным диабетом 2 типа и без клинических проявлений коронарных заболеваний, но которые имеют несколько факторов риска развития коронарного заболевания, таких как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, АТОРЕМ показан для:

- снижение риска развития инфаркта миокарда

- снижение риска возникновения инсульта.

Пациентам с клиническими симптомами коронарных заболеваний АТОРЕМ показан для:

- снижение риска развития нефатального инфаркта миокарда

- снижение риска развития фатального и нефатального инсульта;

- снижение риска при проведении процедур реваскуляризации;

- снижение риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;

- снижение риска возникновения стенокардии.

- гиперлипидемия

АТОРЕМ показан:

- как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина Б, триглицеридов и с целью увеличения холестерин-липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIа и IIb);

- как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV);

- для лечения пациентов с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип III) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта;

- для снижения уровня общего холестерина и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических средств (например ЛПНП афереза) или если такие виды терапии не проводятся;

- как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период (в возрасте от 10 до 17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

a) уровень ХС ЛПНП остается ≥190 мг / дл или

b) уровень ХС ЛПНП остается ≥160 мг / дл и

- в семейном анамнезе имеется возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;

- больные дети должны имеют два или более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Форма выпуска: По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке «In bulk» № 100 (10х10), № 500 (10х50), № 1000 (10х100) в блистерах инструкции по медицинскому применению в картонной коробке.

СОСТАВ:
Действующее вещество: аторвастатин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит аторвастатина кальция эквивалентно 10 мг, 20 мг или 40 мг аторвастатина;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния стеарат
Таблетки 10 мг, 20 мг опадри 13B58802 белый (титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (Е 433), гипромеллоза (Е 464), макрогол (Е 1521));
Таблетки 40 мг опадри OY-58900 белый (титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (Е 464), макрогол (Е 1521)).

Основные физико-химические свойства:
10 мг : таблетки белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
20 мг : таблетки белого или почти белого цвета, треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
40 мг таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) - энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат - прекурсор стеролов, в т. Ч. Холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в составе липопротеиновых комплексов. При ультрацентрифугування эти комплексы делятся на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛСЩ (липопротеины средней плотности), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности).

Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму для доставки в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются прежде всего за счет високоспоридненого рецептора ЛПНП. Клинические и патологические исследования указывают на то, что повышение концентрации в плазме крови общего холестерина, холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП) и аполипопротеина В способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ХС ЛПВП связано со снижением сердечно-сосудистого риска.

На животных моделях АТОРЕМ снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени и увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что вызывает усиление захвата и катаболизма ЛПНП; АТОРЕМ снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП; АТОРЕМ снижает уровень ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которые обычно не отвечают на лечение гиполипидемическими средствами.

Различные клинические исследования показали, что повышенный уровень общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина В (мембранный комплекс для Х-ЛПНП) способствуют развитию атеросклероза у человека. Кроме того, снижение уровня ХС-ЛПВП (и его транспортного комплекса, аполипопротеина В) связано с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность изменяются в прямой зависимости с уровнем общего холестерина и Х-ЛПНП, и обратно - с уровнем ХС-ЛПВП.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственными формами гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемией АТОРЕМ снижает уровень общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина В. АТОРЕМ также снижает уровень ХС ЛПОНП и ТГ (ТГ), а также приводит к вариабельного повышение ХС ЛПВП и аполипопротеина А-1. У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией применения аполипопротеина А-1 приводит к снижению уровня общего холестерина, Х-ЛПНП, Х-ЛПОНП, аполипопротеина В, ТГ, а также повышает уровень ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией применения АТОРЕМ приводит к снижению уровня Х-ЛСЩ (холестерина липопротеинов средней плотности).

Как и ЛПНП, обогащенные холестерином богатые триглицеридами липопротеины, в том числе ЛПОНП, липопротеины средней плотности (ЛСЩ) и остатки также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенный уровень триглицеридов в плазме часто находятся в триаде с низким уровнем ХС ЛПВП и малыми частицами ЛПНП, а также в связи с не липидными метаболическими факторами риска для развития ишемической болезни сердца.

АТОРЕМ и некоторые из его метаболитов фармакологически эффективны при применении. В первую очередь препарат влияет на печень, так синтез холестерина и клиренс ЛПНП главным образом в печени. Снижение уровня ЛПНП больше связано с дозой препарата, чем с системной концентрацией. Индивидуальную дозу препарата необходимо назначать в зависимости от терапевтического эффекта.
Фармакокинетика
Поглощение.

АТОРЕМ быстро абсорбируется после перорального приема и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа. Уровень поглощения растет пропорционально дозе Аторему. Биодоступность аторвастатина (материнского препарата) составляет примерно 14%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА - редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена ​​пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочного тракта и / или биотрансформацией во время первичного прохождения через печень. Прием пищи уменьшает скорость и степень поглощения препарата примерно на 25% и 9% соответственно, что подтверждается уровнем максимальной концентрации и AUC; снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата. Концентрация Аторему в плазме крови после приема препарата вечером ниже, чем после приема утром (превышает максимальную концентрацию и уровень AUC примерно на 30%). Несмотря на это, снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата.

Распределение.

Средний объем распределения Аторему равна примерно 381 л. Связывание с белками плазмы крови составляет ≥98%. Если значение соотношения кровь / плазма крови составляет приблизительно 0,25, это указывает на низкий уровень пенетрации препарата в эритроциты. На основе наблюдений у крыс, АТОРЕМ, вероятно, выделяется с грудным молоком у людей.

Метаболизм.

АТОРЕМ в значительной степени метаболизируется, образуя при этом орто и парагидроксилированные производные и различные продукты β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты проявляют ингибирующее действие в отношении ГМГ- КоА-редуктазы, эквивалентную действия препарата АТОРЕМ. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ- КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Исследования in vitro подтверждают важность метаболизма Аторему под влиянием цитохрома Р450 ЗА4 соответствии с повышением концентрации Аторему в плазме человека после одновременного применения с эритромицином - известным ингибитором этого фермента. У животных ортогидроксильований метаболит подвергается дальнейшей глюкуронизации.

Выведение.

АТОРЕМ и его метаболиты главным образом выводятся с желчью после печеночной и / или внепеченочных биотрансформации, однако не испытывают желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения Аторему составляет примерно 14 часов; однако период наиввиведення ингибирующей активности в отношении ГМГ- КоА редуктазы сохраняется в течение 20-30 часов вследствие наличия активных метаболитов. После приема менее 2% Аторему определяется в моче.

Отдельные популяции пациентов:

Люди пожилого возраста.

Концентрация Аторему в плазме крови у здоровых пожилых добровольцев (в возрасте> 65 лет) выше, чем у младших (примерно на 40% от максимальной концентрации и на 30% от уровня AUC). Клинические данные указывают на более высокий уровень снижения ХНЩ при любой дозе у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Дети.

Есть информиции о фармакокинетике препарата у детей.

Пол.

Концентрация Аторему в плазме крови у женщин отличается от таковой у мужчин (максимальная концентрация выше примерно на 20%, a AUC ниже на 10%). Однако нет клинически значимой разницы по снижению ХС ЛПНП под влиянием препарата у мужчин и женщин.

Почечная недостаточность.

Заболевания почек не влияет на плазменные концентрации или снижения ХС ЛПНП под влиянием препарата, таким образом, нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. Разделы «Дозирование для пациентов с нарушением функции почек», «Влияние на скелетные мягкие мышцы »).

Гемодиализ.

Хотя исследования не проводились с участием пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии, несмотря на то, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может значительно увеличивать клиренс Аторему.

Печеночная недостаточность.

У больных с алкогольным циррозом печени концентрация Аторему в плазме крови значительно увеличена. Максимальная концентрация (C max ) и AUC примерно в 4 раза выше у пациентов с болезнью класса А по классификации Чайлд-Пью. Максимальная концентрация (C max ) и AUC примерно в 16 раз и в 11 раз соответственно выше у пациентов с болезнью класса по классификации Чайлд-Пью.
Режим дозирования
Гиперлипидемия (гетерозиготная семейная и ненаследственная) и смешанная дислипидемия.

(Фредриксоновский тип IIa и IIb)

Рекомендованная начальная доза препарата АТОРЕМ составляет 10 или 20 мг один раз в сутки. Пациентам, нуждающимся значительного снижения уровня ХС ЛПНП (более 45%), можно начать терапию с дозы 40 мг один раз в сутки.

Препарат АТОРЕМ назначают в дозе 10-80 мг один раз в сутки, в любое время дня, независимо от приема пищи. Стартовую и поддерживающую дозы Аторему нужно подбирать индивидуально, в зависимости от потребностей конкретного пациента, в частности цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Через 2-4 недели после начала лечения и / или после титрования дозы Аторему необходимо проверить уровень липидов и, в зависимости от результатов анализа, откорректировать дозу препарата.

Гетерозиготная Семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10-17-летние пациенты).

Рекомендуется назначать АТОРЕМ в начальной дозе 10 мг один раз в сутки максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или более необходимо корректировать дозу препарата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией дозирования Аторему составляет от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. АТОРЕМ нужно применять как дополнение к другим видам гиполипидемической терапии (например афереза ​​ЛПНП) для этой группы пациентов, или если такая терапия не проводится.

Сопутствующие гиполипидемические терапии.

Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов, как правило, следует назначать с осторожностью.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью.

Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дозирование для пациентов, принимающих циклоспорин, кларитромицин, итраконазол или комбинации ритонавира с саквинавиром или лопинавира с ритонавиром

Для пациентов, принимающих циклоспорин, доза Аторему не должна превышать 10 мг один раз в сутки. Для проверки назначения низкой необходимой дозы АТОРЕМ рекомендуется проводить соответствующую клиническую оценку состояния пациентов, принимающих кларитромицин, итраконазол, или пациентов с ВИЧ, которые принимают комбинации ритонавира с саквинавиром или лопинавира с ритонавиром, при дозах АТОР, превышающих 20 мг.
Побочное действие
Следующие серьезные побочные реакции более подробно описаны в разделе «Особенности применения»):

рабдомиолиз и миопатия;

отклонения от нормы ферментов печени.

Побочные эффекты, определенные на основании клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся при различных состояниях, показатели побочных реакций, которые наблюдались в ходе клинических исследований препарата, нельзя напрямую сравнивать с показателями, полученными в ходе клинических исследований другого препарата, и они могут не соответствовать показателям, наблюдаемые в клинической практике.

Аторвастатин обычно хорошо переносится. Побочные эффекты в большинстве случаев легкой степени тяжести и временные. Во время клинических исследований вследствие развития побочных эффектов лечение было прекращено лишь у 2% пациентов.

Наиболее частые побочные эффекты (> 1%), ассоциированные с приемом аторвастатина у пациентов, которые принимали участие в контролируемых клинических исследованиях.

Нарушение психики: бессонница.

Нарушение функции нервной системы: головная боль.

Нарушение функции ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм.

Нарушение функции опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: астения.

О нижеприведенные дополнительные побочные эффекты сообщалось в ходе клинических исследований аторвастатина.

Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, анорексия.

Нарушение функции нервной системы: периферическая невропатия, парестезии.

Нарушение функции ЖКТ: панкреатит, рвота.

Нарушение функции печени и желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миопатия, миозит, судороги.

Со стороны кожи и соединительной ткани: алопеция, зуд, сыпь.

Нарушение функции репродуктивной системы: импотенция.

Не все вышеупомянутые эффекты были причинно связаны с терапией аторвастатином.

Дети (10-17 лет)

У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались побочные реакции, подобные тем, которые наблюдались у пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенными побочными эффектами, которые наблюдались в обеих группах, независимо от причинной связи, были инфекции.

В ходе постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о нижеприведенные побочные реакции.

Нарушение функции кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Нарушение функции иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилактический шок).

Повреждения, отравления и осложнения после процедур: разрыв сухожилия.

Нарушение метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Нарушение функции нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия.

Нарушение функции органов слуха и лабиринта: шум в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница.

Нарушение функции опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине.

Общие нарушения: боль в груди, периферический отек, недомогание, усталость.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Заболеваниях печени в острой фазе или стойкое повышение (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз.

Возраст до 10 лет.

Беременным, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста, не применяют подходящие методы контрацепции.
При беременности и кормлении
Беременность.

АТОРЕМ противопоказан женщинам, беременным или планирующим беременность. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований применения аторвастатина во время беременности.

Статины могут быть вредными для плода при введении беременной женщине. АТОРЕМ назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка информирована о потенциальных рисков. Если пациентка забеременела во время приема этого препарата, применение Аторему следует немедленно прекратить и снова проинформировать пациентку о потенциальной опасности для плода.

Кормления грудью.

Неизвестно, выводится аторвастатин в грудное молоко у человека. Исследования на животных показали, что он выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения АТОРЕМ кормления грудью следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Статины, как и некоторые другие гиполипопротеинемическими средства, были связаны с биохимическими нарушениями функции печени. Стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз (втрое больше, чем ВРН, в двух или более случаях) наблюдалось у 0,7% пациентов, получавших АТОРЕМ течение клинических исследований. Границы этих отклонений составляли 0,2, 0,2, 0,6 и 2,3% при приеме 10, 20, 40 и 80 мг соответственно.

У одного из пациентов во время клинических исследований развилась желтуха. Повышение активности печеночных ферментов не сопровождалось желтухой или другими клиническими симптомами. Когда дозу снижали, делали перерыв в лечении или прекращали прием препарата, уровень трансаминаз нормализовался без развития осложнений. 18 из 30 пациентов с устойчивым повышением активности печеночных ферментов продолжали лечение ниже дозами препарата АТОРЕМ.

Показатели функции печени нужно определить перед началом лечения, через 12 недель после начала терапии и любого повышения дозы и периодически (например раз в полгода) контролировать в течение курса лечения. Изменения активности печеночных ферментов обычно возникают в первые 3 месяца лечения АТОРЕМ.

Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением врача до тех пор, пока эти показатели не нормализуются. В тех случаях, когда показатели АЛТ и АСТ более чем в три раза превышают норму, рекомендуется уменьшить дозу или прекратить лечение препаратом АТОРЕМ.

АТОРЕМ следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и / или с заболеваниями печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз с неопределенным причинам является противопоказанием для назначения препарата АТОРЕМ.
Применение у детей
Контролируемые клинические исследования аторвастатина с участием пациентов подросткового возраста и пациентов в возрасте до 10 лет не проводились.
Особые указания
Влияние на скелетные мышцы

Как и при применении других препаратов этого класса, при применении Аторему сообщалось о единичных случаях развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, вызванной миоглобулинуриею. Почечная недостаточность в анамнезе может быть фактором риска развития рабдомиолиза. Такие пациенты нуждаются в более тщательном мониторинга влияния на скелетные мышцы.

Аторвастатин, как и другие статины, иногда является причиной возникновения миопатии у пациентов. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня КФК (КФК) в 10 раз выше ВРН. Риск возникновения миопатии / рабдомиолиза повышается при одновременном приеме высоких доз аторвастатина с некоторыми лекарственными средствами, такими как циклоспорин и мощные ингибиторы CYP3A4 (например кларитромицин, итраконазол и ингибиторы ВИЧ протеазы).

Вероятность возникновения миопатии следует рассматривать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и / или существенным увеличением уровня КФК. В случаях неясного боли или слабости мышц, особенно когда это сопровождается недомоганием и лихорадкой, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Лечение препаратом АТОРЕМ необходимо прекратить в случае повышения активности КФК или при диагностированной или подозреваемой миопатии.

Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы возрастает при одновременном приеме циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, комбинации ритонавира и саквинавира или лопинавира и ритонавира, ниацина или азольным противогрибковых препаратов.

Врачи должны тщательно взвесить потенциальную пользу и риск одновременного применения АТОРЕМ и фибратов, эритромицина, кларитромицина, комбинации ритонавира и саквинавира или лопинавира и ритонавира, иммуносупрессивных препаратов, азольным противогрибковых средств и ниацина в гиполипидемических дозах. В течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы препаратов следует внимательно следить за состоянием пациентов о возникновении каких-либо признаков или симптомов боли или слабости мышц. Таким образом, следует рассмотреть вопрос о назначении меньшей начальной и поддерживающей дозы аторвастатина при одновременном применении с приведенными выше лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется периодически проверять уровень КФК, но это не исключает возможности возникновения тяжелой миопатии.

Рекомендации по назначению для взаимодействующих средств приведены ниже.

Лекарственные средства, взаимодействия с которыми связаны с повышенным риском развития миопатии / рабдомиолиза.

Циклоспорин: Доза не должна превышать 10 мг аторвастатина в сутки.

Кларитромицин, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир плюс саквинавир или лопинавир плюс ритонавир): Следует быть осторожным при превышении дозы 20 мг аторвастатина в сутки. Нужно применять самую низкую необходимую дозу.

Лечение препаратом АТОРЕМ необходимо временно прекратить или отменить во всех пациентов с внезапным тяжелым состоянием, напоминающим миопатии, или при наличии факторов предрасположенности к возникновению вторичной почечной недостаточности, вызванной рабдомиолизом (например тяжелые острые инфекционные заболевания, артериальная гипотензия, обширное оперативное вмешательство, травма, серьезные нарушение обмена веществ, эндокринные нарушения, дисбаланс электролитов, неконтролируемые судороги).



Влияние на эндокринную функцию.

Статины принимают участие в синтезе холестерина и теоретически могут подавлять образование стероидов коры надпочечников и / или половых стероидов. Клинические исследования показали, что АТОРЕМ не снижает базальной концентрации кортизола в плазме и не оказывает негативного влияния на функциональный резерв коры надпочечников. Эффекты статинов на мужскую фертильность не изучались с участием достаточного количества пациентов. Эффекты, если таковые имеются, на гипофизарно-гонадная ось у женщин в период до наступления менопаузы неизвестны. Следует с осторожностью назначать статины одновременно с препаратами, которые могут уменьшить уровни или активность эндогенных стероидных гормонов, таких как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.

Токсичность со стороны ЦНС.

Доза 120 мг / кг приводило к системной экспозиции, которая была примерно в 16 раз выше, чем показатель «площадь под кривой зависимости концентрация-время» (AUC, 0-24 часа) в плазме человека, исходя из максимальной дозы для человека, равен 80 мг / сут.

Применение пациентам с недавно перенесенным инсультом или ТИА.

Писляклиничний анализ клинического исследования SPARCL (Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels), во время которого аторвастатин 80 мг по сравнению с плацебо применяли 4731 пациенту без ИБС, но которые в течение предыдущих 6 месяцев имели инсульт или временное нарушение мозгового кровообращения, показал, что геморрагические инсульты чаще наблюдались в группе пациентов, принимавших аторвастатин 80 мг, чем в группе пациентов, принимавших плацебо (55, 2,3%, в группе аторвастатина против 33, 1,4%, в группе плацебо; HR: 1,68, 95 % ДИ: 1,09, 2,59, р = 0,0168). Частота фатальных геморрагических инсультов в обеих группах была одинакова (17 при применении аторвастатина против 18 при применении плацебо). Частота нефатального геморрагического инсульта была значительно выше в группе аторвастатина (38, 1,6%) по сравнению с группой плацебо (16, 0,7%). Некоторые выходные характеристики, в том числе геморрагический и лакунарной инсульт на момент включения в исследование, были связаны с более высокой частотой геморрагического инсульта в группе аторвастатина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами неизвестна.
Передозировка
Не существует ни одной специфической терапии при передозировке препарата АТОРЕМ. В случае передозировки пациенту следует проводить симптоматическую терапию и принять поддерживающих мероприятий по мере необходимости.

Поскольку препарат значительно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.
Лекарственное взаимодействие
Риск возникновения миопатии во время лечения статинами повышается при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах, циклоспорина или мощных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например кларитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ и итраконазола).

Мощные ингибиторы CYP 3A4.

АТОРЕМ метаболизируется с помощью цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение Аторему с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Сила взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на CYP 3A4.

Кларитромицин AUC аторвастатина значительно увеличивалась при одновременном применении препарата Аторему в дозе 80 мг с кларитромицином (по 500 мг дважды в сутки) по сравнению с AUC препарата при монотерапии. Таким образом, пациентам, которые принимают кларитромицин, следует с осторожностью назначать АТОРЕМ в дозе, превышающей 20 мг.

Комбинация с ингибиторами протеазы.

AUC аторвастатина значительно увеличивалась при одновременном применении препарата АТОРЕМ в дозе 40 мг в комбинации с ритонавиром и саквинавиром (по 400 мг дважды в сутки) или АТОРЕМ в дозе 20 мг с лопинавира и ритонавиром (400 мг + 100 мг дважды в сутки) по сравнению с AUC препарата при монотерапии. Таким образом, пациентам, принимающим ингибиторы ВИЧ - протеазы, следует с осторожностью назначать АТОРЕМ в дозе, превышающей 20 мг.

Итраконазол.

AUC аторвастатина значительно увеличивалась при одновременном применении препарата АТОРЕМ в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг. Таким образом, пациентам, принимающим итраконазол, следует с осторожностью назначать АТОРЕМ в дозе, превышающей 20 мг.

Грейпфрутовый сок.

Содержит один или несколько компонентов, которые ингибируют CYP 3A4, и может повышать концентрации аторвастатина в плазме, особенно при избыточном употреблении грейпфрутового сока (> 1,2 л в день).

Циклоспорин.

Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера OATP1B1. ингибиторы

OATP1B1 (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина. AUC

аторвастатина значительно увеличивалась при одновременном применении препарата АТОРЕМ в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг / кг / сут по сравнению с AUC препарата при монотерапии. В случаях, когда одновременное назначение препарата АТОРЕМ с циклоспорином необходимо, доза АТОРЕМ не должна превышать 10 мг.

Рифампицин или другие индукторы цитохрома Р450 ЗА4.

Одновременное назначение препарата АТОРЕМ и индукторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эфавиренца, рифампина) может приводить к вариабельного уменьшения концентрации аторвастатина в плазме крови. Принимая во внимание двойной механизм действия рифампина, рекомендуется назначать АТОРЕМ одновременно с рифампином, потому прием препарата АТОРЕМ после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.

Дигоксин.

Многократный одновременный прием дигоксина и препарата АТОРЕМ приводил к повышению равновесной концентрации дигоксина в плазме крови на 20%. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

Пероральные контрацептивы.

Одновременное применение Аторему и пероральных контрацептивов сопровождалось повышением показателей AUC для норэтиндрона и этинилэстрадиола. Этот факт повышения необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих АТОРЕМ.

Варфарин.

АТОРЕМ не оказывал клинически значимого влияния на протромбиновое время при введении пациентам, которые постоянно применяют варфарин.

Антациды.

Одновременное пероральное назначение аторвастатина и пероральной суспензии антацидного препарата, содержащего магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина без изменений.
Условия и сроки хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. В недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Вам может быть интересно
18+ Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Интернет аптека MyPharm лого Поиск лекарств
Мы в соц. сетях
© 2017-2020 Все права защищены.
Главная Скидки Чат Где купить? Меню
Вы можете добавить еще товары или Оформить заказ