Введите название
201

Селдрон порошок

Селдрон порошок *внешний вид товара может отличаться
Нет в наличии
Действующее вещество: золендроновая кислота
Фармакологическая группа: Костно-мышечная система Препараты, влияющие на минерализацию костей
Рецептурный препарат Другие формы выпуска
Показания
Гиперкальцемия при злокачественном заболевании
Золедроновая кислота для инъекций показана для лечения гиперкальцемии при злокачественном заболевании, определенной по коррекции кальция и альбумина (cCa) > 12 мг/дл [3.0 ммоль/л] с использованием формулы: cCa в мг/дл =Ca мг/дл + 0.8 (среднее значение ...
Читать далее
Противопоказания
Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или другим компонентам препарата. Отмечались реакции повышенной чувствительности, включающие редкие случаи крапивницы и ангиоэдемы, очень редкие случаи анафилактических реакций/шока.
Инструкция по применению
Показания
Гиперкальцемия при злокачественном заболевании
Золедроновая кислота для инъекций показана для лечения гиперкальцемии при злокачественном заболевании, определенной по коррекции кальция и альбумина (cCa) > 12 мг/дл [3.0 ммоль/л] с использованием формулы: cCa в мг/дл =Ca мг/дл + 0.8 (среднее значение уровня альбумина в мг/дл).

Множественная миелома и метастазы в кости при твердых опухолях Золедроновая кислота для инъекций показана для лечения пациентов со множественной миеломой и пациентов с документированными метастазами кости при твердых опухолях, в комбинации со стандартной антинеопластической терапией.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска: Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 4 мг (флаконы).

СОСТАВ:
Каждый флакон содержит:
Активное вещество: Золедроновая кислота 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 220 мг, натрия цитрат 24 мг и вода для инъекций до 2 мл.
Описание: Золедроновая кислота – белый кристаллический порошок.
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое действие золедроновой кислоты – ингибирование костной резорбции. Хотя антирезорбтивный механизм до конца не выяснен, некоторые факторы, как полагают, играют роль в данном действии. In vitro, золедроновая кислота ингибирует остеокластическую активность и индуцирует апоптоз остеокластов. Золедроновая кислота также блокирует остеокластическую резорбцию минерализованной кости и сустава посредством связывания с костью. Золедроновая кислота ингибирует повышенную остеокластическую активность и высвобождение кальция из костей, вызванное многими стимуляторами – веществами, выделяемыми опухолью.
Клинические исследования пациентов с гиперкальциемией при злокачественном заболевании показали, что одна инфузионная доза золедроновой кислоты приводит к снижению уровня кальция и фосфора в плазме, повышает выделение кальция и фосфора с мочой.
Фармакокинетика
Фармакокинетика у пациентов с остеопорозом и болезнью Паджета не приведена.

Распределение
Однократные или многократные (28 дней) 5 минутные или 15 минутные инфузии золедроновой кислоты (2,4, 6, 8 или 16 мг) вводили 64 пациентам с раковым заболеванием и метастазами костей в клиническом исследовании. Снижение концентрации золедроновой кислоты в плазме после инфузионного введения было трифазным: быстрое снижение от пиковых концентраций в конце инфузии до менее 1% от Сmакс, 24 ч после инфузии, период полувыведения t ½ составлял 0.24 ч и 1.87 ч для ранних фаз препарата. Терминальная элиминационная фаза золедроновой кислоты была удлинена, очень низкие концентрации в плазме наблюдались на 2-28 день после инфузии, терминальный элиминационный период полувыведения t ½ составлял 146 ч. Площадь под кривой концентрация в плазме/время (AUC 0-24 ч) золедроновой кислоты была пропорциональна дозе в диапазоне от 2 до 16 мг. Степень кумуляции золедроновой кислоты, измеренная по трем циклам, была низкой, в среднем отношения AUC0-24 ч для циклов 2 и 3 относительно 1 составляли 1.13 ± 0.30 и 1.16 ± 0.36, соответственно.

Метаболизм
Золедроновая кислота не ингибирует ферменты Р450 in vitro. Золедроновая кислота не проходит биотрансформацию in vivo. В исследованиях на животных, менее 3% введенной внутривенной дозы обнаруживалось в кале, остальная часть выходила с мочой или поглощалась костями, что отражает выделение интактного препарата через почки.

Выделение
При раковых заболеваниях и метастазах костей золедроновая кислота выделяется с мочой в течение 24 ч. Почечный клиренс золедроновой кислоты составил 3.7 ± 2.0 л/ч. Клиренс золедроновой кислоты не зависел от дозы, однако зависел от клиренса креатинина пациента.
Режим дозирования
Гиперкальцемия при злокачественном образовании
Максимально рекомендованная доза золедроновой кислоты при гиперкальцемии при злокачественном новообразовании (определенной по коррекции кальция и альбумина (cCa) > 12 мг/дл [3.0 ммоль/л]) составляет 4 мг. 4 мг доза должна вводиться как однократная внутривенная инфузия в течение не менее 15 минут. Пациентам, получающим золедроновую кислоту, следует проводить мониторинг плазменного креатинина до каждого курса терапии. Коррекция доз золедроновой кислоты не требуется для пациентов с гиперкальцемией со средней степенью нарушения функции почек (плазменный креатинин составляет < 400 мкмоль/л или < 4.5 мг/дл). Пациентов необходимо регидрировать до введения золедроновой кислоты для инъекций.

Множественная миелома и метастазирующие костные язвы при твердых опухолях
Рекомендуемая доза золедроновой кислоты для пациентов со множественной миеломой и метастазирующими костными язвами при твердых опухолях и клиренсом креатинина > 60 мл/мин составляет 4 мг инфузионно в течение не менее 15 минут каждые 3-4 недели. Оптимальная длительность терапии не установлена. Пациенты также должны получать пероральные кальциевые добавки в дозе 500 мг и витаминные добавки, содержащие 400 IU витамина D в день.

Приготовление раствора
Доза 4 мг Золедроновая кислота для инъекций разводится в 5 мл стерильной воды для инъекций, для каждого флакона. Полученный раствор содержит 4 мг золедроновой кислоты. Препарат следует растворить полностью до дальнейшего разведения. Максимально рекомендованная доза 4 мг должна быть разведена в 100 мл стерильного 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций.
Побочное действие
Побочные реакции, вызванные золедроновой кислотой, обычно слабые и преходящие, похожие на реакции других бисфосфонатов. Внутривенное введение во многих случаях сопровождалось лихорадкой. В некоторых случаях проявлялся гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, боли в костях, и/или артралгия, миалгия. После внутривенного введения золедроновой кислоты наблюдались также реакции со стороны ЖКТ (тошнота и рвота). Локальные реакции в месте введения препарата, такие как покраснение и отечность, наблюдались реже. Во многих случаях, не требовалось специального лечения, симптомы исчезали через 24-48 ч. При терапии золедроновой кислотой наблюдались редкие случаи сыпи, прурита и боли в груди.

Общие реакции:
- астения, боли в груди, отеки ног, мукозит, метастазы.

Пищеварительная система:
- дисфагия.

Система крови и лимфы:
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Инфекция:
- неспецифическая инфекция.

Лабораторные тесты:
- гипокальцемия.

Метаболические и пищеварительные нарушения:
- дегидрация.

Скелетно-мышечные:
- артралгия.

Нервная система:
- головная боль, сонливость.

Дыхательная система:
- плевральная эффузия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или другим компонентам препарата. Отмечались реакции повышенной чувствительности, включающие редкие случаи крапивницы и ангиоэдемы, очень редкие случаи анафилактических реакций/шока.
При беременности и кормлении
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко. Так как многие препарата проникают в грудное молоко, а также вследствие того, что золедроновая кислота длительно связывается с костями, препарат не следует назначать при лактации. Золедроновая кислота может вызвать повреждение плода при использовании при беременности. Если беременность наступила во время терапии данным препаратом, пациента следует предупредить о потенциальном вреде препарата в отношении плода. Женщинам детородного возраста следует предохраняться в течение курса терапии золедроновой кислотой.
При нарушениях функции почек
Золедроновая кислота для инъекций выделяется в неизмененном виде в основном через почки, поэтому риск побочных реакций, в частности, почечных побочных реакций, повышается у пациентов с нарушением функции почек. Данные о безопасности и фармакокинетические данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Существует риск ухудшения состояния при заболевании почек. Почечная недостаточность и терапия золедроновой кислотой и другими бисфосфонатами являются факторами риска ухудшения состояния почек. Факторы, которые могут привести к ухудшению функции почек, такие как дегидрация или использование других нефротоксических агентов, следует принимать во внимание и по возможности контролировать.
Применение у детей
Золедроновая кислота для инъекций не показана для лечения детей.
Особые указания
Мониторинг гидратации и баланса электролитов
Пациентам с гиперкальцемией при злокачественном новообразовании должно вводиться достаточное количество жидкости до начала введения инъекции золедроновой кислоты. Петлевые диуретики следует использовать только после соответствующей регидратации пациента. Данные препараты следует использовать с осторожностью в комбинации с золедроновой кислотой для инъекций вследствие риска гипокальцемии. Золедроновая кислота для инъекций должна использоваться с осторожностью в комбинации с другими нефротоксическими препаратами.
Передозировка
Нет данных об острой интоксикации золедроновой кислотой. Пациенты, которые получили дозы выше рекомендованных, должны постоянно находиться под контролем врача. В случае клинически значимой гипокальцемии, можно применить инфузионно кальций глюконат.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vitro показали, что золедроновая кислота примерно на 22% связывается с протеинами плазмы. Исследования in vitro также показали, что золедроновая кислота не ингибирует микросомальные ферменты CYP450. исследования in vivo показали, что золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется с мочой в неизмененном виде. Однако исследования по оценке лекарственного взаимодействия in vivo не проводились.

Аминогликозиды
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении бисфосфонатов с аминогликозидами, так как данные вещества могут проявлять аддитивный эффект и сни жать уровень кальция в плазме в течение длительного времени.

Петлевые диуретики
Также необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении золедроновой кислоты с петлевыми диуретиками вследствие повышенного риска гиперкальцемии.

Нефротоксические препараты
Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении золедроновой кислоты с потенциально нефротоксическими препаратами.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Вам может быть интересно
18+ Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Интернет аптека MyPharm лого Поиск лекарств
Мы в соц. сетях
© 2017-2019 Все права защищены.
Главная Скидки Чат Меню
Вы можете добавить еще товары или Оформить заказ