Введите название
7309

Сиалис таблетки

Сиалис таблетки *внешний вид товара может отличаться
Нет в наличии
Действующее вещество: тадалафил
Фармакологическая группа: Mочеполовая система и половые гормоны Другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики)
Рецептурный препарат Другие формы выпуска
Показания
Нарушения эрекции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата;

- прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

- применение у лиц до 18 лет;

Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями ССС (инфаркт миокарда в течение...
Читать далее
Аналоги
Изалист таблетки
Нет в наличии  
Тонигра таблетки
Нет в наличии  
Тадазеф нео таблетки
Нет в наличии  
Итегра таблетки
Нет в наличии  
Силаректа таблетки
Нет в наличии  
Купид 36 таблетки
Нет в наличии  
Тонигра капсулы
Нет в наличии  
Реалис таблетки
Нет в наличии  
Инструкция по применению
Показания
Нарушения эрекции.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 1 или 2 таблетки в блистер из ПВХ/ПЭ/ПХТФЭ. запечатанный фольгой алюминиевой с ПВХУполиакрилатовым покрытием или в блистер из ПВХ, запечатанный фольгой алюминиевой с ПВХ/полиакрилатовым покрытием.

По 1 блистеру с одной таблеткой вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 1. 2 или 4 блистера с двумя таблетками в каждом блистере вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

СОСТАВ:
Ядро:

Активное вещество, тадалафил 20 мг.

Вспомогательные вещество: лактозы моногидрат 245,195 мг, гилролоза (гидроксипрсп/лцеллюлоза) 8.05 мг, кроскармеллоза натрия 22,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 52,500 мг, магния стеарат 0,875 мг, натрия лаурилсульфат 0.980 мг.

Оболочка:

Смесь красителя Опадри II желтый (пленочная оболочка таблетки, состоящая из лактозы моногидрата, гипромеллозы, титана диоксида, триацетина и красителя железа оксида желтого) 14,000 мг.

Описание: Желтые, миндалевидные таблетки с нанесенным на них с одной стороны обозначением «С 20».
Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Стаж) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат СИАЛИС* можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции анапогична фармакокинетике препарата у пиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005 % введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Тадалафип в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем. тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период попувыведения -17 ,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61 % дозы) и. в меньшей степени, с мочой (около 36 % дозы). QwGbi.a {РУППЫ Н1?9Л9НМ

Пожилые пациенты

Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увепичении площади под кривой «концентрация-время» на 25 % по сравнению со здоровыми пицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У лиц с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжелой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных не имеется.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила ппощадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых пиц. Это различие не требует подбора дозы.
Режим дозирования
Для приёма внутрь.

Рекомендованная максимальная доза препарата СИАЛИС’ составляет 20 мг.

СИАЛИС* принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи.

Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Максимальная рекомендованная частота приёма - один раз в сутки.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с ЭД являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия, приливы крови к лицу, заложенность носа.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с ЭД/ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, боли в конечностях, гастроэзофагальный рефлюкс, миалгия.

Со стороны иммунной системы: нечасто (≥0,1%, <1 %) — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто (≥10%) — головная боль; часто (≥1%, <10%) — головокружение; редко (≥0,01%, <0,1 %) — инсульт (в т.ч. острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу), обморок1, транзиторные ишемические атаки1, мигрень3, эпилептический припадок, транзиторная амнезия.

Со стороны органов зрения: нечасто (≥0,1%, <1%) — нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко (≥0,01%, <0,1%) — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры глазного яблока, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН)3, окклюзия сосудов сетчатки3.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко (≥0,01%, <0,1%) — внезапная потеря слуха2.

Со стороны ССС: нечасто (≥0,1%, <1 %) — ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение АД (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение АД; редко (≥0,01%, <0,1%) — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3.

Со стороны дыхательной системы: нечасто (≥0,1%, <1%) — заложенность носа, одышка; редко (≥0,01%, <0,1%) — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто (≥1%, <10 %) — диспепсия; нечасто (≥0,1%, <1%) — боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (≥0,1%, <1%) — сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); редко (≥0,01%, <0,1%) — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто (≥1%, <10%) — боль в спине, миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко (≥0,01%, <0,1%) — длительная эрекция, приапизм3.

Общие расстройства: нечасто (≥0,1%, <1 %) — боль в груди1; редко (≥0,01%, <0,1%) — отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3.

1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, тадалафилом, сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

2 О внезапной потере слуха было сообщено в небольшом количестве случаев из постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил.

3 Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тадалафилу или любому веществу, входящему в состав препарата;

- прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;

- применение у лиц до 18 лет;

Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями ССС (инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 мес);

потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5);

одновременный прием доксазозина, а также ЛС для лечения эректильной дисфункции;

частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина альфа1А-адреноблокатора (см. «Взаимодействие»).

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сиалис® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.
При беременности и кормлении
Препарат Сиалис® не предназначен для применения у женщин.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
При нарушениях функции почек

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение ЭД, в т.ч. препаратом Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения ЭД не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ингибиторы ФДЭ-5, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

НAПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НAПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развития НAПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НAПИОН, повышен риск повторного развития НAПИОН.

Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.

Эффективность препарата Сиалис® у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.

Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с ЭД — многократно до 100 мг/сут нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312% и Cmax на 22%, а кетоконазол (200 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 107% и Cmax на 15% относительно AUC и величин Cmaxтолько для одного тадалафила. Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 124% без изменения Cmax. Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как например саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг/сут), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Cmax на 46% относительно AUC и величин Cmaxтолько для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Увеличение рН желудка в результате приема блокатора Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияние на фармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Тадалафил не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Тадалафил не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении ПВ.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение АД.

Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми лицами, принимавшими селективный альфа1А-адреноблокатор тамсулозин по результатам двух клинических исследований.

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4–8 мг/сут), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимое действие на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30 °C. (в оригинальной упаковке). Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.

Вам может быть интересно
18+ Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Интернет аптека MyPharm лого Поиск лекарств
Мы в соц. сетях
© 2017-2020 Все права защищены.
Главная Скидки Чат Где купить? Меню
Вы можете добавить еще товары или Оформить заказ