Введите название
418

Валавекс таблетки

Валавекс таблетки *внешний вид товара может отличаться
Нет в наличии
Действующее вещество: валацикловир
Фармакологическая группа: Противомикробные препараты для системного применения Противовирусные препараты прямого действия
Рецептурный препарат Другие формы выпуска
Показания
- лечение опоясывающего герпеса;
- лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- лечение лабиального герпеса;
- предупреждение развития высыпаний при применении по мере по...
Читать далее
Противопоказания
- гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата;
- клинически выраженные формы ВИЧ инфекции при содержании СD4+ лимфоцитов менее 100/мкл;
- детский возраст (до 12 лет при профилактике ЦМВ).
Аналоги
Инструкция по применению
Показания
- лечение опоясывающего герпеса;
- лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- лечение лабиального герпеса;
- предупреждение развития высыпаний при применении по мере появления первых симптомов рецидива простого герпеса;
- снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster у взрослых и детей старше 12 лет).
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг N10 (1x10) (упаковки контурные ячейковые).

СОСТАВ:
Активное вещество - валацикловира гидрохлорид 556 мг (эквивалентного валацикловиру 500 мг);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200),магния стеарат,
Состав оболочки: Опадри II белый (85F18422): титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, спирт поливиниловый.
Описание: таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакологическое действие
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. In vitro Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняется его селективностью. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вирусов напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры.

Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0,25-2 г валоцикловира максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низкая – около 15%.

Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т1/2) ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом, в виде ацикловира (более 80%) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч. Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpessimplex и Varicellazoster. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1.4-2.6 (в среднем 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2.24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/день. T1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. В неизмененном виде валацикловир не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки. Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Режим дозирования
Внутрь.
Взрослые.
Опоясывающий герпес – по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Простой герпес – по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валавекс в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания (пощипывания, зуд, жжения)).
Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течении 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом – по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) – по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса – 4-12 мес.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 раз в год – по 500 мг 1 раз в день в течении 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни; при нерегулярных половых контактах прием Валавекса необходимо начинать с 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).
Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет – по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса – 90 дней, но у больных с высоким риском лечения может быть более длительным.
Почечная недостаточность: дозу Валавекса рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валавекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует назначать Валавекс после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять КК, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или во время приживления трансплантата. При этом доза Валавекса корректируется в соответствии с показателями КК.
Печеночная недостаточность: нарушение функции печени при слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекция дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валавекса, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
Пожилые: у лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Побочное действие
Часто:
- головная боль;
- тошнота;

Нечасто:
- одышка;
- высыпания, включая проявления фоточувствительности;

Редко:
- головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей;
- дискомфорт в животе, рвота, диарея;
- зуд;
- нарушения функции почек;

Очень редко:
- лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом;
- анафилаксия;
- возбуждение, тремор, расстройство координации движений, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома;
- обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита;
- крапивница, ангионевротический отек;
- острая почечная недостаточность.
Перечисленные выше симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением почечной функции или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) Валавекс для профилактики ЦМВ инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз. У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИДа, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата;
- клинически выраженные формы ВИЧ инфекции при содержании СD4+ лимфоцитов менее 100/мкл;
- детский возраст (до 12 лет при профилактике ЦМВ).
При беременности и кормлении
Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно). Ацикловир – основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком. При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
При нарушениях функции печени
Нет данных о применении Валавекса в более высоких дозах (4 г или больше в день) у больных с заболеванием печени (печеночная недостаточность и трансплантация печени), поэтому высокие дозы Валавекса им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия Валавекса при пересадке печени не проводились. Однако, было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ инфекцию.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности доза должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений.
Применение у детей
Нет данных о применении Валавекса у детей, за исключением применения у детей с 12 лет - для профилактики ЦМВ инфекции.
Особые указания
Применение при опоясывающем лишае, вызываемым вирусом герпеса зостер Валавекс снижает продолжительность болей и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.
Профилактическое назначение Валавекса при ЦМВ инфекции ослабляет выраженность реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесных вирусных инфекций (ВПГ, ВВЗ).
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Супрессивная терапия Валавексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению.
Терапия Валавексом рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время данных по передозировке валацикловиром недостаточно. Симптомы: однократный прием ацикловира в сверхдозе до 20 г, которая частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием препарата. При приеме внутрь ацикловира в течение нескольких дней в сверхвысоких дозах развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания; при в/в введении — повышение концентрации сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловиром.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не установлено.
Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако, коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г/сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатоммофетила было отмечено повышение AUC первого и неактивного метаболита второго.
Необходимо также соблюдать осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г/сутки и выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например, циклоспорин, такролимус).
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Вам может быть интересно
18+ Информация предоставляется в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.
Интернет аптека MyPharm лого Поиск лекарств
Мы в соц. сетях
© 2017-2020 Все права защищены.
Главная Скидки Чат Где купить? Меню
Вы можете добавить еще товары или Оформить заказ